表观遗传学

CAS号：58880-19-6

品名：曲古柳菌素AtrichostatinA

中文别名：曲古抑菌素A;曲古抑菌素;

英文别名：TRICHOSTATINA;(2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide;

分子式：C17H22N2O3

分子量：302.368

精确质量：302.163

Psa：69.64

UNII号：3X2S926L3Z

外观与性状：灰白色粉末

密度：1.139 g/cm3

熔点：141-143ºC

储存条件：-20ºC

安全说明：S26; S36

危险类别码：R20/21/22

海关编码：2924299090

危险品标志：Xn

简介：曲古抑菌素A（TSA）是一种有机化合物，用作抗真菌抗生素，并选择性地抑制I类和II类哺乳动物组蛋白脱乙酰酶（HDAC）家族的酶，而不是III类HDAC（即sirtuins）。TSA在生长阶段开始时抑制真核细胞周期。TSA可用于通过干扰去除组蛋白（组蛋白脱乙酰酶，HDAC）的乙酰基来改变基因表达，从而改变DNA转录因子进入染色质内的DNA分子的能力。它是具有广谱表观遗传活性的更大类组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDIs或HDACI）的成员。因此，TSA具有作为抗癌药物的一些潜力。一个建议的机理是TSA促进凋亡相关基因的表达，导致癌细胞以较低的速率存活，从而减缓癌症的进展。其他机制可能包括HDIs诱导细胞分化的活性，从而起到“成熟”肿瘤中发现的一些去分化细胞的作用。HDI对非组蛋白效应分子具有多重作用，因此目前尚无法了解抗癌机制。